Группа ученых выявила особенность белков к лечению без побочных эффектов

Группа ученых из Китая, США и России (МФТИ) выявила особенности серотонинового рецептора 5HT2c, благодаря чему лекарства для лечения болезней могут стать эффективнее, вызывая меньше побочных эффектов.

Когда заболевший человек принимает лекарства, препараты взаимодействуют с белками, так как молекулы белков в организме человека являются проводниками полезных веществ. При этом лекарства зачастую могут взаимодействовать с одним видом белков, а с другим конфликтовать или быть ими незамеченными. Так возникает неэффективное или вредное лечение.

Международная группа ученых попыталась выявить структурные особенности белков, из-за которых одни лекарства на них действуют, а другие нет. Для эксперимента выбрали серотониновый рецептор 5-HT2c, так как на этот, расположенный в мембране клеток белок, воздействуют при лечении ожирения и некоторых заболеваний психики (шизофрении, наркозависимости).

Для воздействия на него существует множество препаратов, а в организме порядка 800 рецепторов, похожих на 5-HT2c, что зачастую провоцирует побочные эффекты лекарственных средств.

Ученые на 3D-модели белка наблюдали, как белок взаимодействует с препаратами - эрготамином и ритансерином - первый из которых имеет широкий полифармакологический профиль (то есть взаимодействует с несколькими типами белков), второй - узкий.

В ходе опытов были выявлены особенности взаимодействия рецептора 5-HT2c с препаратами и выявлены его реакции на сторонние мутации.

- Основная трудность в определении структуры данных рецепторов состояла в получении стабильной генно-инженерной конструкции, которая пригодна для кристаллизации и дальнейшего изучения. С помощью биоинформационного подхода с использованием методов машинного обучения мы определили стабилизирующие точечные мутации для рецептора 5HT2c как в активном, так и в неактивном состояниях, - цитирует Naked Science сотрудника лаборатории по структурной биологии рецепторов МФТИ.

Итоги исследования, опубликованного на страницах научного журнала Cell, позволяют обеспечить понимание и распознавание механизма побочных действий фармакологических средств. 

ПО ТЕМЕ

Французские фармацевты изобрели лекарство, продлевающее жизнь

Не хуже пилюль: ученые обнаружили обезболивающий эффект от пары пинт пива

МЕЖДУ ТЕМ

Ученые составили топ-10 вызывающих привыкание продуктов